 δεσμευτικά χολικών οξέων
 bile acid sequestrans
Ερμηνεία:
Το συκώτι παράγει χολικά οξέα (κύριο συστατικό των πεπτικών σας ενζύμων που εκκρίνονται από το συκώτι) χρησιμοποιώντας χοληστερόλη. Οι δεσμευτές χολικών οξέων δεσμεύουν τα χολικά οξέα στο έντερο προκαλώντας την απέκκριση των χολικών οξέων στα κόπρανα. Αυτό αναγκάζει το συκώτι να χρησιμοποιεί περισσότερη χοληστερόλη στο αίμα για να παράγει περισσότερα χολικά οξέα και με τη σειρά του να μειώνει τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα.
Τα δεσμευτικά χολικών οξέων που χρησιμοποιούνται μόνα τους, μειώνουν ήπια την LDL χοληστερόλη. Χρησιμοποιούνται συνήθως σε συνδυασμό με άλλες κατηγορίες φαρμάκων για τη χοληστερόλη για πιο αποτελεσματική μείωση των επιπέδων της LDL χοληστερόλης.
Τα χολικά οξέα δεν είναι μόνο εντερικά απορρυπαντικά, αλλά λειτουργούν και ως μόρια σηματοδότησης για τον έλεγχο του χολικού οξέος και της μεταβολικής ομοιόστασης. Με τη δέσμευση στον υποδοχέα του πυρηνικού υποδοχέα φαρνεσοειδούς Χ (FXR) ή στον υποδοχέα μεμβράνης TGR5, τα χολικά οξέα ρυθμίζουν το μεταβολισμό των λιπιδίων, της γλυκόζης και της ενέργειας. Η απομάκρυνση των χολικών οξέων από τον εντεροηπατικό κύκλο με από του στόματος χορηγούμενα δεσμευτικά, μη απορροφήσιμες ρητίνες που συμπλέκουν τα χολικά οξέα στον εντερικό αυλό, είναι μια αποτελεσματική θεραπεία για τη μείωση των συγκεντρώσεων χοληστερόλης στο πλάσμα στη δυσλιπιδαιμία.
Σε διαβητικούς ασθενείς, τα δεσμευτικά μειώνουν περαιτέρω την υπεργλυκαιμία, και επομένως είναι χρήσιμα στον γλυκαιμικό έλεγχο.
Το συκώτι παράγει χολικά οξέα (κύριο συστατικό των πεπτικών σας ενζύμων που εκκρίνονται από το συκώτι) χρησιμοποιώντας χοληστερόλη. Οι δεσμευτές χολικών οξέων δεσμεύουν τα χολικά οξέα στο έντερο προκαλώντας την απέκκριση των χολικών οξέων στα κόπρανα. Αυτό αναγκάζει το συκώτι να χρησιμοποιεί περισσότερη χοληστερόλη στο αίμα για να παράγει περισσότερα χολικά οξέα και με τη σειρά του να μειώνει τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα.
Τα δεσμευτικά χολικών οξέων που χρησιμοποιούνται μόνα τους, μειώνουν ήπια την LDL χοληστερόλη. Χρησιμοποιούνται συνήθως σε συνδυασμό με άλλες κατηγορίες φαρμάκων για τη χοληστερόλη για πιο αποτελεσματική μείωση των επιπέδων της LDL χοληστερόλης.
Ετυμολογία:
Βιβλιογραφική Τεκμηρίωση:
Bile acid sequestrants: glucose-lowering mechanisms.Prawitt J, Staels B.Metab Syndr Relat Disord. 2010 Dec;8 Suppl 1:S3-8.
Bile acid sequestrants: a review of mechanism and design. Feng Y, Li Q, Ou G, Yang M, Du L.J Pharm Pharmacol. 2021 Jun 8;73(7):855-861.
Polymeric bile acid sequestrants: Review of design, in vitro binding activities, and hypocholesterolemic effects. Heřmánková E, Žák A, Poláková L, Hobzová R, Hromádka R, Širc J.Eur J Med Chem. 2018 Jan 20;144:300-317.
Συνώνυμα:
Δείτε σχετικές φωτογραφίες της Google »
© Δρ. Δημήτριος Ν. Γκέλης, Ιατρός, Ωτορινολαρυγγολόγος, Οδοντίατρος,
Διδάκτωρ Πανεπιστημίου Αθηνών
Άλλες λέξεις στην κατηγορία Φαρμακολογία:
|
